近日在墨西哥城舉辦的2019國際艾滋病學(xué)會艾滋病科學(xué)會議（IAS 2019）上公布了三合一HIV復(fù)方新藥Biktarvy（bictegravir 50mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，BIC/FTC/TAF）治療女性感染者的III期臨床研究的長期（96周）結(jié)果。

這是一項(xiàng)國際性、多中心、隨機(jī)、開放標(biāo)簽III期研究，共入組了470例接受基線方案實(shí)現(xiàn)病毒學(xué)抑制的女性患者，基線方案包括：Genvoya（elvitegravir/cobicistat/F/TAF;150/150/200/10 mg）、或elvitegravir/cobicistat/F/TDF （150/150/200/300 mg）、或atazanavir+ritonavir+F/TDF （300+100+200/300 mg）。研究中，這些患者以1：1的比例由基線方案轉(zhuǎn)向Biktarvy治療或維持基線方案。

該研究專門針對女性感染者開展。主要終點(diǎn)結(jié)果之前已經(jīng)公布，在治療第48周，數(shù)據(jù)證實(shí)了維持病毒學(xué)抑制方面的非劣效性，嚴(yán)重不良事件發(fā)生率低，無耐藥發(fā)生。所有患者，包括接受基線方案的患者，均在第48周轉(zhuǎn)向Biktarvy治療，直至96周。

在第96周，整個研究期間接受Biktarvy治療的女性患者中有99.5%、在第48周轉(zhuǎn)向Biktarvy治療的女性患者中有98.5%維持了病毒學(xué)抑制（缺失=排除；M=E），沒有出現(xiàn)治療引起的耐藥性。Biktarvy也表現(xiàn)出良好的耐受性，嚴(yán)重不良事件的頻率較低。

該研究的首席調(diào)查員、烏干達(dá)聯(lián)合臨床研究中心執(zhí)行主任Cissy Kityo醫(yī)學(xué)博士表示：“盡管事實(shí)上女性在全球HIV新發(fā)感染中占大多數(shù)，但她們在HIV臨床試驗(yàn)中在很大程度上代表性不足（underrepresented）。這項(xiàng)專門針對女性感染者的研究結(jié)果為Biktarvy在這一重要患者群體中的安全性、耐受性和療效提供了重要的長期數(shù)據(jù)。”

Biktarvy結(jié)合了新型整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市藥物Descovy（emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，F(xiàn)TC/TAF）已被證明的療效和安全性，后者是HIV臨床治療指南推薦的雙效核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）骨架療法。在III期臨床研究中，用于治療既往未接受治療（初治）的成人患者以及實(shí)現(xiàn)病毒學(xué)抑制并切換治療方案的成人患者時，Biktarvy方案實(shí)現(xiàn)了非常高的病毒學(xué)抑制率，并且沒有發(fā)生治療出現(xiàn)的耐藥性。

在美國，Biktarvy適用于作為一種完整治療方案，用于無抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療史的成人或兒童（體重≥25公斤）HIV-1感染者。Biktarvy也適用于接受穩(wěn)定抗逆轉(zhuǎn)錄病毒方案實(shí)現(xiàn)病毒學(xué)抑制的成人或兒童（體重≥25公斤）HIV-1感染者，取代其現(xiàn)有的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療方案，但這些患者必須沒有治療失敗的病史，并且沒有對Biktarvy各個成分已知的耐藥性。在2019年6月28日，美國FDA批準(zhǔn)Biktarvy標(biāo)簽修訂，將患者群體擴(kuò)大至納入體重≥25公斤的兒科患者。需要注意的是，Biktarvy的美國產(chǎn)品標(biāo)簽中附帶有一則黑框警告，提示治療后急性乙型肝炎惡化風(fēng)險。

在中國，Biktarvy于2018年10月初獲得香港衛(wèi)生署（Hong Kong Department of Health）批準(zhǔn)，作為一種每日口服一次的單一片劑方案（STR），用于HIV-1成人感染者的治療。此次批準(zhǔn)，也使中國香港成為Biktarvy在亞洲獲準(zhǔn)上市的首個市場。今年3月底，Biktarvy也獲得了日本批準(zhǔn)。

在2018年，美國FDA共批準(zhǔn)了62個新藥，國外制藥業(yè)網(wǎng)站PharmaCompass根據(jù)多方機(jī)構(gòu)數(shù)據(jù)對這些新藥的預(yù)期銷售峰值進(jìn)行了匯編，結(jié)果顯示，在這62個藥物中，Biktarvy以高達(dá)52.69億美元的銷售峰值高居榜單之首。