癲癇是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電，導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。氯硝西泮具有廣譜抗癲癇作用，主要用于控制各型癲癇，尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運動不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。

氯硝西泮抗癲癇的原理

氯硝西泮能抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體（BZR），加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。

氯硝西泮抗癲癇的優(yōu)勢

其作用類似地西泮及硝西泮，但抗驚厥作用比前二者強5倍，且作用迅速。它具有廣譜抗癲癇作用。口服吸收快而完全，約 81.2～98.1%，1～2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為 1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，口服30～60分鐘生效，作用維持6～8小時。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結合形式經(jīng)尿排出，在24小時內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26～49小時。

氯硝西泮抗癲癇的用法

成人常用量：開始用每次0.5 mg，每日3次，每3天增加0.5～1 mg，直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應為止。用量應個體化，成人最大量每日不要超過20 mg。

小兒常用量：10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01～0.03 mg/ kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5 mg，至達到按體重每日0.1～0.2 mg/ kg或出現(xiàn)了不良反應為止。

雖然氯硝西泮對抑制癲癇的發(fā)作有良好的治療作用，但是不良反應較多，總的治療療程應不超過3～6個月。