1998年3月27日，美國聯(lián)邦食品與藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)VIAGRA（輝瑞，中文曾譯“輝瑞”，臺(tái)灣地區(qū)譯“威而鋼”）作為第一個(gè)治療陽痿的口服藥，頓時(shí)它在全球聲名大噪。從4月初上市至當(dāng)年7月底，短短4個(gè)月，在美國就已開出3500萬顆，可謂盛況空前。這小小藍(lán)色藥丸，開創(chuàng)了ED（勃起功能障礙）藥物治療的新紀(jì)元。

    其實(shí)，輝瑞的藥物成分——五型磷酸二酯酶抑制劑（西地那非），早在1986年就已被發(fā)現(xiàn)。在1991年，美國輝瑞公司將之試用于一項(xiàng)治療心臟病的臨床試驗(yàn)，結(jié)果效果不理想，研究員決定中止實(shí)驗(yàn)。當(dāng)研究員根據(jù)規(guī)定要求受試者將剩余的西地那非全部退回時(shí)，一位72歲的受試者站起來大聲說：“我們不在乎是否進(jìn)行試驗(yàn)，但我們希望繼續(xù)得到這種藥。雖然它對我的心臟不起作用，但它對我這兒起作用。”這位老人指向自己的兩腿之間。人群中爆發(fā)出一陣哄笑。對于嚴(yán)肅的科學(xué)試驗(yàn)而言，這是很少發(fā)生的滑稽場面。又經(jīng)過3年的試驗(yàn)，結(jié)果讓科學(xué)家們欣喜若狂。世界各地的驗(yàn)證結(jié)果表明，西地那非在治療勃起功能障礙方面的總有效率為78%，而當(dāng)時(shí)其它藥物的有效率最高只有20%。

    西地那非，的確是一個(gè)巨大的突破，制藥公司為它取了一個(gè)易記、響亮而又意味深長的名字——VIAGRA，即將Vigor（活力）和Niagra（尼亞加拉大瀑布）兩詞合成而得，意為“精力如澎湃的瀑布”，并以湛藍(lán)的顏色和飽滿的菱形造型公諸于世，讓人直覺它神秘的力量。當(dāng)年發(fā)現(xiàn)輝瑞所涉及的作用原理的三位科學(xué)家，在1998年獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

    輝瑞的作用原理

    當(dāng)受到外界誘惑時(shí)，副交感神經(jīng)興奮，會(huì)使血管分泌一種名為一氧化氮（NO）的物質(zhì)，此種物質(zhì)在陰莖海綿體的作用便是增加此處的環(huán)鳥苷酸（cGMP）的含量。cGMP是一種能夠讓血管平滑肌放松的物質(zhì)，而在陰莖海綿體的作用就是讓它的動(dòng)靜脈都能放松?？上攵?，動(dòng)脈放松的結(jié)果就是讓更多的血液能夠留在海綿體，造成陰莖膨大。當(dāng)動(dòng)脈充血使陰莖膨脹時(shí)，會(huì)壓迫到靜脈血管，因此血液滯留在陰莖海綿體，陰莖就膨大勃起。另一方面，有一種物質(zhì)叫做磷酸二酯酶-V（PDE-V），它是一種能夠分解cGMP的酶，讓cGMP的作用消失，也就是抑制勃起。房事完后，或是沒有了外界的性刺激之后，副交感神經(jīng)的興奮度就會(huì)降低，一氧化氮的量就會(huì)下降。在一氧化氮濃度不足的情況之下，PDE-V就會(huì)發(fā)揮它的作用，分解cGMP，讓陰莖從勃起狀態(tài)恢復(fù)變軟。輝瑞能夠抑制PDE-V的作用，即使在一氧化氮濃度不足的情況下，cGMP仍舊不會(huì)被分解，陰莖仍然持續(xù)勃起，這就是它神奇作用的客觀基礎(chǔ)。

   “輝瑞”，不是春藥

    以上原理也即表明，如果患者本身完全無法勃起，輝瑞是無法誘發(fā)勃起的。也就是說，輝瑞只是“助勃起藥”，并不是“誘勃起藥”，更不是春藥，健康人吃了無效。ED患者也必須在性刺激下有性反應(yīng)時(shí)才能見效，服后只能使性功能恢復(fù)或接近正常，對提高性欲不明顯。患者應(yīng)當(dāng)清楚地知道，輝瑞并不能增加性欲，它只能幫助“力不從心”的男性，而對“心如止水”（性欲低）者則無能為力。

    輝瑞是口服用藥，只要在性生活前一兩個(gè)小時(shí)服用即有效果，免去了注射和等待的麻煩。它的作用非常局限，其擴(kuò)張血管平滑肌的作用局限在陰莖海綿體。 

    我國分別在北京、上海、武漢的七所醫(yī)院開展了臨床試驗(yàn)，受試者超過600人，通過多中心、雙盲、隨機(jī)和安慰劑對照試驗(yàn)證明，輝瑞的臨床總有效率達(dá)81%，且對器質(zhì)性、心理性、混合性ED都有效。

    小心使用輝瑞

    輝瑞是處方藥，須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，目前患者只能在二級(jí)或縣以上醫(yī)院經(jīng)醫(yī)生開方取藥。該藥不能和任何形式的硝酸酯藥物合用，如心臟病患者服用的硝酸甘油等幾十種藥均屬于硝酸酯類藥。原因是兩者相互作用可引起嚴(yán)重的低血壓。這也是該藥最重要的禁忌證。因心血管疾病不宜進(jìn)行性活動(dòng)的患者，一般不應(yīng)使用包括輝瑞在內(nèi)的ED治療藥。重度肝功能不全、6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)或心肌梗死、心衰、不穩(wěn)定性心絞痛，以及未治療的糖尿病視網(wǎng)膜病變患者，都應(yīng)慎服輝瑞。此外，根據(jù)目前的臨床試驗(yàn)，大約有3%的患者服用后視覺會(huì)發(fā)生輕微而短暫的改變，表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。也可能有引發(fā)“眼睛中風(fēng)”的危險(xiǎn)，即讓視網(wǎng)膜血管破裂，長久失明。

    此藥不可過量服用。推薦劑量是50毫克，每次性生活前一小時(shí)服用，服用后半小時(shí)至4小時(shí)內(nèi)有效，一天不得超過100毫克。用藥后如持續(xù)勃起時(shí)間超過4小時(shí)，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。由于輝瑞的市場空間較大，假冒偽劣藥必然會(huì)混入其中，因此，患者應(yīng)在指定醫(yī)院購藥，以免上當(dāng)受騙。

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