胰島素是促進(jìn)肝臟和機(jī)體的外周組織將攝入的葡萄糖進(jìn)行利用的主要激素，機(jī)體血糖的穩(wěn)定有賴于體內(nèi)胰島素的作用。體內(nèi)的胰島素分泌減少或胰島素在組織的作用降低時，血糖將不可避免地升高，就可能發(fā)生糖尿病。所以，胰島素分泌減少和胰島素抵抗被認(rèn)為是2型糖尿病發(fā)生的主要病理生理基礎(chǔ)。當(dāng)然，不同的糖尿病患者，兩者不是均衡的，肥胖糖尿病患者可能以胰島素抵抗為主，而老年患者更多的則是胰島素分泌異常。

胰島素由胰腺中的B細(xì)胞分泌。正常人一天約分泌48單位的胰島素。其中一半與進(jìn)食無關(guān)，我們叫基礎(chǔ)胰島素分泌；還有一半則是在進(jìn)食后，我們叫餐時胰島素分泌。實際上，當(dāng)人在聞到食物香味或看到食物時，胰島素的分泌就會增加，較多的胰島素進(jìn)入肝臟，使肝臟胰島素化，為機(jī)體更好地利用消化吸收的葡萄糖等營養(yǎng)物質(zhì)作好準(zhǔn)備，這樣就避免了餐后血糖的過度升高。

經(jīng)研究證實，對于早期糖尿病患者而言，胰島素分泌異常主要表現(xiàn)為分泌高峰的延遲而不是分泌量的減少。當(dāng)然，病程很長的糖尿病患者，其胰島B細(xì)胞的數(shù)量和功能都明顯降低，胰島素分泌的絕對量就會明顯低于正常人。

胰島素分泌延遲的直接結(jié)果是使肝臟和外周組織難以及時和有效地利用進(jìn)食后消化吸收的葡萄糖，特別是缺乏進(jìn)食時的肝臟胰島素化，不但使肝臟對葡萄糖的利用減少，而且肝臟的糖原分解和糖異生還增加，這就造成了餐后血糖的持續(xù)升高。餐后的高血糖又可能進(jìn)一步刺激更多的胰島素不恰當(dāng)分泌，其結(jié)果是血糖和胰島素分泌不能同步：血糖開始升高時，胰島素未能增加，當(dāng)血糖被利用而逐漸下降時，胰島素分泌的高峰反而來臨，這就可能導(dǎo)致患者在餐后3～5小時發(fā)生低血糖，被稱為“高血糖后的低血糖”。

胰島素分泌的調(diào)節(jié)劑格列奈類藥物能快速刺激胰島素分泌，對于早期僅僅表現(xiàn)為胰島素分泌延遲的患者，使用后能顯著改善其餐后高血糖。