大環(huán)內酯類抗生素通過阻斷50s 核糖體中肽酰轉移酶的活性來抑制細菌蛋白質合成，屬于快速抑菌劑。主要用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。

大環(huán)內酯類抗生素目前發(fā)展到第三代，但使用最多的還是第一、二代，第二代大環(huán)內酯類抗生素相較于第一代對胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高，對胃腸道不良反應也較輕。而且第二代血漿藥物濃度、組織液及細胞內藥物濃度高且持久。

要注意的是它的不良反應不少，使用時需要留意其不良反應的發(fā)生。

1、消化系統(tǒng)

紅霉素及新一代大環(huán)內酯類抗生素主要表現(xiàn)為消化道癥狀和肝毒性。消化道癥狀的臨床癥狀為腹痛、腹脹、惡心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅霉素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。同類藥物也有肝毒性反應，主要表現(xiàn)為膽汁淤積、肝功能異常等， 一般停藥后可恢復 。如阿奇霉素可引起肝功能改變，使ALT 和AST 升高，羅紅霉素在較短療程中應用也可導致黃疸和肝功能異常 。提示應用此類藥物應注意藥物的肝毒性。

2、變態(tài)反應

本品可引起藥疹和藥物熱，偶可引起過敏和暫時性耳聾，以及皮炎、會陰糜爛等， 甚至休克。這與過高的血藥濃度有關，常發(fā)生于靜脈給藥或伴有腎功能減退和（或）肝功能損害者。

3、心臟毒性

大環(huán)內酯類抗生素如紅霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心臟毒性主要表現(xiàn)為QT 間期延長和尖端扭轉型室性心動過速，來勢兇險，臨床上患者可出現(xiàn)昏迷和猝死，以紅霉素誘發(fā)為多， 這是大環(huán)內酯類抗生素的一種特殊類型的不良反應。其發(fā)生機制是延長心肌動作電位時間，誘發(fā)心臟浦肯野纖維的早期后除極。為減少或避免心臟毒性的發(fā)生，臨床醫(yī)師在應用本類藥物前需了解其誘發(fā)心臟毒性的可能性，根據(jù)患者病情和合用藥物情況謹慎選藥，用藥期間注意觀察，必要時監(jiān)測心電圖，一旦發(fā)生心臟毒性應采取積極治療措施，立即停用本類藥物并糾正危險因素，應用能縮短QT 間期及制止尖端扭轉型室性心動過速的抗心律失常藥物。

4、血液系統(tǒng)

近年有報道患者應用紅霉素后血細胞迅速減少的報道。還有白細胞減少的報道。