α受體阻滯藥的代表藥物有：哌唑嗪、多沙唑嗪、酚妥拉明、苯氧芐胺、烏拉地爾、酮色林。目前用于治療高血壓是選擇性的α受體阻滯藥。此類藥物有對抗交感神經(jīng)遞質(zhì)的動、靜脈收縮作用，達(dá)到血管擴(kuò)張、血壓降低的目的。代表藥物是鹽酸哌唑嗪。與β受體阻滯藥比較，這類藥對血糖、血脂代謝影響都較小。

其中，哌唑嗪常與β受體阻滯藥或利尿藥合用，容易引起直立性低血壓，所以在開始服用該藥時(shí)應(yīng)采取從小劑量開始逐漸增加劑量的辦法，可避免上述不良反應(yīng)，其作用時(shí)間短，每日需要2~3次給藥。多沙唑嗪因起效慢，引起的直立性低血壓及反射性心動過速明顯比哌唑嗪要少，同時(shí)，多沙唑嗪作用時(shí)間長，可每日給藥1次。酚妥拉明及苯氧芐胺是老一代藥，偶爾作為嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)中用藥。烏拉地爾靜脈使用治療急性、圍術(shù)期的高血壓并不引起顱內(nèi)壓的升高，而其他血管擴(kuò)張藥有引起顱內(nèi)壓升高的不良反應(yīng)，因此，烏拉地爾可用于神經(jīng)手術(shù)中。

不良反應(yīng)常見于首次服藥時(shí)稱為“首劑現(xiàn)象”。表現(xiàn)有頭暈、暈厥、心悸等，尤其是直立體位、饑餓、低鹽時(shí)更易發(fā)生，α受體阻滯藥有哪些不良反應(yīng)？

1、直立性低血壓，為這類藥物的主要不良反應(yīng)，在首次給藥時(shí)，老年患者更容易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生，建議首次給藥放在睡覺前，并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機(jī)會相對較少，在給藥過程中，應(yīng)囑患者畫在體位變化時(shí)動作要慢，必要時(shí)減少給藥劑量或換用其他種類的抗高血壓藥物。

2、心動過速，為藥物擴(kuò)血管作用反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致，臨床上為減輕這種不良反應(yīng)的發(fā)生，常與β受體阻滯藥合用治療高血壓。

3、水鈉潴留，長期應(yīng)用α受體阻滯藥可能引起這種不良反應(yīng)，同時(shí)藥物的抗高血壓作用減弱。合用利尿藥可以減輕或避免其發(fā)生。

4、耐藥現(xiàn)象，即用某一劑量控制血壓一段時(shí)間后，又出現(xiàn)血壓升高的現(xiàn)象?？朔椒椴捎瞄g隔1周增加1次劑量，可以加大到每次5毫克。

5、其他不良反應(yīng)，一般包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等，必要時(shí)停藥，長期使用時(shí)，10%~15%患者因不良反應(yīng)而停藥。長期用藥不良反應(yīng)有減輕趨勢。